CJC-1295 no DAC (5mg)

CJC-1295 no DAC je syntetický analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), navržený tak, aby stimuloval hypofyzární receptor pro hormon uvolňující růstový hormon (GHRHR) a zároveň vykazoval vyšší metabolickou stabilitu než přirozený GHRH. Peptid vychází z biologicky aktivního 29aminokyselinového úseku lidského GHRH a obsahuje čtyři cílené substituce aminokyselin, které zlepšují odolnost vůči enzymatické degradaci při zachování afinity k receptoru a fyziologického přenosu receptorového signálu.

Na rozdíl od rekombinantního lidského růstového hormonu (rHGH) stimuluje CJC-1295 no DAC endogenní sekreci růstového hormonu aktivací receptoru GHRH umístěného výše v hypotalamo-hypofyzární ose. Jeho poměrně krátká doba působení umožňuje výzkumníkům studovat regulaci osy růstového hormonu a inzulinu podobného růstového faktoru 1 (GH/IGF-1), mechanismy endokrinní zpětné vazby, receptorovou farmakologii a fyziologickou pulzatilní sekreci růstového hormonu za podmínek, které se více podobají přirozené signalizaci GHRH než u dlouhodobě působících analogů GHRH.

Výzkumníci v Evropské unii mohou zakoupit CJC-1295 no DAC 5mg od společnosti Dual Chamber Peptides jako vysoce čisté výzkumné látky nezávisle testované akreditovanými laboratořemi, přičemž ke každé šarži produktu je přiložen certifikát analýzy (COA) ověřující identitu, čistotu a analytickou kvalitu.

CJC-1295 no DAC vs CJC-1295 with DAC vs Modified GRF (1-29)

Ačkoliv CJC-1295 no DAC a CJC-1295 with DAC sdílejí stejnou modifikovanou kostru GHRH a aktivují stejný receptor, zásadně se liší svým farmakokinetickým chováním. CJC-1295 with DAC obsahuje komplex vázající léčivo (Drug Affinity Complex), který vytváří stabilní kovalentní vazbu s cirkulujícím sérovým albuminem a prodlužuje jeho poločas z přibližně 30 minut na přibližně jeden týden.

CJC-1295 no DAC tuto modifikaci vázající albumin postrádá, což z něj činí preferovaný výzkumný nástroj v případech, kdy je předmětem zkoumání přechodná aktivace receptoru a fyziologická endokrinní signalizace.

Na druhou stranu Modified GRF (1-29) je vědecký název peptidu běžně prodávaného jako CJC-1295 without DAC nebo CJC-1295 no DAC. Všechny tři názvy označují stejný analog GHRH se čtyřmi substitucemi. Alternativní tržní terminologie byla přijata jednoduše proto, aby se tento peptid odlišil od CJC-1295 with DAC, který obsahuje navíc komplex vázající léčivo, a proto vykazuje podstatně odlišné farmakokinetické vlastnosti.

Chemické vlastnosti a registrační údaje

Klinické údaje o CJC-1225 no DAC

Na rozdíl od CJC-1295 with DAC nebyl CJC-1295 without DAC předmětem samostatného programu klinického vývoje. Hlavní publikované studie se týkají dlouhodobě působících analogů GHRH hodnotících formu s albumin vázajícím komplexem DAC.

Modified GRF (1-29) byl charakterizován především prostřednictvím peptidového inženýrství, receptorové farmakologie a laboratorního výzkumu. Obě sloučeniny nicméně sdílejí stejnou modifikovanou peptidovou kostru GHRH, a tudíž i stejný základní mechanismus aktivace receptoru.

Poznatky získané u analogu s DAC poskytují důležitý vhled do farmakologie samotného modifikovaného peptidu, avšak absence komplexu vázajícího léčivo znamená, že CJC-1295 without DAC vyvolává podstatně kratší aktivaci receptoru a výrazně odlišný farmakokinetický profil.

Zde uváděná pozorování mají tedy sloužit výhradně k popisu farmakologických vlastností sloučeniny a nelze je vykládat jako podporu jakéhokoli klinického použití. CJC-1295 no DAC je dodáván výhradně pro výzkumné účely.

Vývoj Modified GRF (1-29)

CJC-1295 no DAC byl vyvinut z biologicky aktivního 29aminokyselinového fragmentu lidského GHRH zavedením čtyř substitucí aminokyselin, které zlepšují odolnost vůči enzymatické degradaci při zachování afinity k receptoru hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRHR). Na rozdíl od přirozeného GHRH, který je rychle inaktivován enzymy, jako je dipeptidylpeptidáza IV (DPP-IV), vykazuje Modified GRF (1-29) zlepšenou metabolickou stabilitu při zachování krátkodobé aktivace receptoru nezbytné pro fyziologické studie pulzatilní sekrece růstového hormonu. [1]

Vztah k CJC-1295 with DAC

Čtyři substituce aminokyselin obsažené v Modified GRF (1-29) tvoří rovněž peptidovou kostru CJC-1295 with DAC. Klinické studie analogu s DAC prokázaly, že tyto substituce zachovávají endogenní pulzatilitu růstového hormonu a zároveň zvyšují koncentrace cirkulujícího růstového hormonu a inzulinu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1). [1]

Hlavním farmakokinetickým rozdílem mezi oběma molekulami je přidání komplexu vázajícího léčivo, který prodlužuje poločas analogu s DAC z minut na přibližně jeden týden díky vazbě na albumin. Bez této modifikace zůstává CJC-1295 without DAC krátkodobě působícím analogem GHRH určeným k přechodné aktivaci receptoru, nikoli k dlouhodobé endokrinní stimulaci.

Přesto obě sloučeniny působí prostřednictvím stejného dobře popsaného receptoru GHRH jako endogenní GHRH a jeho farmakologie je známa díky desetiletím výzkumu hypotalamické regulace růstového hormonu, peptidového inženýrství a signalizace receptoru GHRH.

Současné přehledové články i nadále používají Modified GRF (1-29) jako příklad toho, jak cílené substituce aminokyselin mohou zlepšit stabilitu peptidu, aniž by zásadně změnily fyziologickou funkci receptoru.

Žádná forma CJC-1295 nebyla schválena jako léčivý přípravek Evropskou agenturou pro léčivé přípravky (EMA), americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ani žádným jiným významným regulačním orgánem pro léčiva. Naše současné znalosti o této sloučenině vycházejí z publikované farmakologie, peptidové chemie a endokrinologického výzkumu, nikoli ze schváleného terapeutického použití.

Výzkumné aplikace CJC-1295 No DAC

CJC-1295 without DAC se využívá především jako výzkumný nástroj pro studium krátkodobé aktivace receptoru hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRHR) a fyziologické regulace osy růstového hormonu a inzulinu podobného růstového faktoru 1 (GH/IGF-1). Na rozdíl od dlouhodobě působících analogů GHRH umožňuje jeho poměrně krátký poločas výzkumníkům studovat přechodné endokrinní reakce, které se více podobají přirozenému pulzatilnímu uvolňování hypotalamického GHRH.

Fyziologie pulzatilní sekrece růstového hormonu

Hlavní výzkumnou aplikací CJC-1295 without DAC je studium fyziologické pulzatility růstového hormonu. Jelikož je peptid po aktivaci receptoru rychle odstraněn, poskytuje užitečný model pro zkoumání načasování, amplitudy a frekvence endogenní sekrece růstového hormonu bez dlouhodobé okupace receptoru. To jej činí obzvláště hodnotným pro studie hypotalamo-hypofyzární regulace a endokrinní zpětné vazby. [1]

Farmakologie receptoru hormonu uvolňujícího růstový hormon

Modified GRF (1-29) je široce používán ke studiu farmakologie receptoru GHRH a intracelulárních signálních drah regulujících syntézu a sekreci růstového hormonu. Díky zachování vazebných vlastností přirozeného GHRH při současném zlepšení metabolické stability umožňuje peptid výzkumníkům hodnotit aktivaci receptoru, interakce ligand-receptor a navazující signalizaci za kontrolovaných experimentálních podmínek. [2]

Srovnávací studie analogů GHRH

CJC-1295 without DAC je často hodnocen společně s přirozeným GHRH, Sermorelinem a CJC-1295 with DAC za účelem zkoumání, jak strukturální modifikace ovlivňují stabilitu peptidu, aktivaci receptoru a farmakokinetické chování. Tyto srovnávací studie přispěly k širšímu porozumění tomu, jak může peptidové inženýrství zlepšit metabolickou stabilitu, aniž by zásadně změnilo farmakologii receptoru.

Kombinovaná signalizace se sekretagogy růstového hormonu

Vzhledem k tomu, že receptor GHRH a receptor sekretagog růstového hormonu (GHSR-1a) regulují sekreci růstového hormonu prostřednictvím komplementárních signálních drah, je CJC-1295 without DAC často studován společně s agonisty receptoru ghrelinu, jako je Ipamorelin. Experimentální modely využívají tyto sloučeniny ke studiu vzájemného působení receptorů, endokrinní regulace a koordinované kontroly endogenního uvolňování růstového hormonu.

Peptidové inženýrství a metabolická stabilita

Čtyři substituce aminokyselin v Modified GRF (1-29) se staly široce citovaným příkladem racionálního peptidového inženýrství. Výzkumníci nadále studují, jak cílené strukturální modifikace zlepšují odolnost vůči enzymatické degradaci při zachování afinity k receptoru, což poskytuje vhled do strategií prodlužování stability peptidu bez použití technologií vázajících albumin nebo jiných dlouhodobě působících systémů podání.

Jak CJC-1295 without DAC funguje (mechanismus účinku)

CJC-1295 without DAC je agonistou receptoru hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRHR), receptoru spřaženého s G proteinem třídy B, exprimovaného především na somatotropních buňkách přední hypofýzy. Vazbou na tento receptor peptid stimuluje endogenní sekreci růstového hormonu stejnou fyziologickou drahou jako přirozený GHRH a zároveň vykazuje vyšší odolnost vůči enzymatické degradaci díky čtyřem cíleným substitucím aminokyselin. Na rozdíl od CJC-1295 with DAC neobsahuje modifikaci vázající albumin, a proto vyvolává spíše přechodnou než dlouhodobou aktivaci receptoru.

Cílová interakce

Za fyziologických podmínek se hypotalamický GHRH váže na receptor GHRH na hypofyzárních somatotropech, čímž zahajuje syntézu a sekreci růstového hormonu. Přirozený GHRH je rychle degradován cirkulujícími proteázami, zejména dipeptidylpeptidázou IV (DPP-IV), což omezuje jeho biologickou aktivitu na pouhých několik minut.

CJC-1295 without DAC zachovává vazebné vlastnosti přirozeného GHRH při zachování čtyř substitucí aminokyselin: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ a Leu²⁷, které zlepšují odolnost vůči enzymatické degradaci, aniž by měnily specifitu receptoru. [3]

Čtyři substituce aminokyselin v Modified GRF (1-29) jsou také důležitým příkladem racionálního peptidového inženýrství, který ukazuje, jak cílené strukturální změny mohou prodloužit biologickou aktivitu, aniž by zásadně změnily fyziologickou funkci receptoru.

Navazující signální dráhy

Aktivace receptoru GHRH primárně stimuluje signální dráhu Gs, aktivuje adenylátcyklázu a zvyšuje intracelulární koncentraci cyklického AMP (cAMP). Zvýšená hladina cAMP aktivuje proteinkinázu A (PKA), což vede k fosforylaci transkripčních faktorů, jako je CREB, a podporuje syntézu a sekreci růstového hormonu. K uvolňování hormonu přispívají také signální dráhy závislé na vápníku, které koordinují exocytózu uskladněného růstového hormonu z hypofyzárních somatotropů. [3]

Endokrinní účinky

Růstový hormon uvolněný v reakci na CJC-1295 without DAC působí na řadu periferních tkání, zejména na játra, kde stimuluje produkci inzulinu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1). Jelikož peptid stimuluje endogenní uvolňování hormonu spíše než přímé dodávání růstového hormonu, zůstává zachována normální endokrinní zpětná vazba zahrnující somatostatin, GHRH a cirkulující IGF-1. Díky tomu je tato sloučenina cenným výzkumným nástrojem pro studium fyziologické regulace somatotropní osy.

Přechodná aktivace receptoru

Charakteristickým farmakokinetickým rysem CJC-1295 without DAC je jeho poměrně krátká doba účinku. Ačkoli čtyři substituce aminokyselin zlepšují metabolickou stabilitu ve srovnání s přirozeným GHRH, peptid zůstává krátkodobě působícím analogem, protože postrádá komplex vázající léčivo zodpovědný za vazbu na albumin.

Výsledná přechodná aktivace receptoru se více podobá endogenní hypotalamické signalizaci GHRH a umožňuje výzkumníkům studovat sekreci růstového hormonu za podmínek zachovávajících normální endokrinní časování.

Srovnání CJC-1295 no DAC vs CJC-1295 with DAC vs Ipamorelin vs Sermorelin

CJC-1295 without DAC je obvykle řazen společně s dalšími peptidy souvisejícími s růstovým hormonem, ačkoli se tyto sloučeniny podstatně liší jak svými receptorovými cíli, tak farmakokinetickými profily.

Kvalita a testování

Dual Chamber Peptides si zakládá na dodržování nejvyšších standardů kvality a čistoty peptidů. Každá šarže prochází analýzou čistoty metodou HPLC a nezávislým testováním akreditovanými laboratořemi třetích stran, včetně Janoshik Analytical. Testování zahrnuje nejen chromatografickou čistotu, ale také obsah peptidu, sterilitu, endotoxiny a screening těžkých kovů, což výzkumníkům poskytuje komplexní hodnocení kvality produktu.

Každý produkt je dodáván s certifikátem analýzy specifickým pro danou šarži, který lze přímo dohledat k testovací laboratoři a k přesně analyzované šarži. To umožňuje výzkumníkům nezávisle ověřit identitu, čistotu a vhodnost produktu pro laboratorní výzkum na základě transparentních, dohledatelných analytických dat.

Jako krátkodobě působící analog GHRH vyžaduje CJC-1295 without DAC potvrzení jak čistoty, tak molekulární identity. Zatímco HPLC ověřuje chromatografickou čistotu, doplňkové techniky, jako je LC-MS, potvrzují, že se jedná o správný peptid, a umožňují odlišit Modified GRF (1-29) od strukturálně příbuzných analogů GHRH, včetně CJC-1295 with DAC. Společně tyto analytické metody poskytují vyšší jistotu ohledně identity a integrity výzkumného materiálu.

Správné zacházení a skladování jsou stejně důležité pro zachování stability peptidu. CJC-1295 without DAC je dodáván jako lyofilizovaný prášek a měl by být skladován uzavřený, suchý a chráněný před světlem, nejlépe při teplotě -20°C nebo nižší až do doby použití pro výzkum. Po rekonstituci bakteriostatickou nebo sterilní vodou by měl být roztok uchováván v chladu při 2–8°C, chráněn před kontaminací a použit v souladu se stanovenými protokoly stability daného pracoviště.

Je třeba se vyvarovat praktik, jako jsou opakované cykly zmrazení a rozmrazení, dlouhodobé vystavení zvýšeným teplotám a intenzivní protřepávání, neboť každý z těchto faktorů může urychlit degradaci peptidu a narušit integritu vzorku.

Regulatorní a právní informace

Všechny produkty dodávané společností Dual Chamber Peptides jsou určeny výhradně pro výzkumné a vývojové účely. Tyto materiály jsou dodávány výlučně jako laboratorní reagencie pro vědecký výzkum a nejsou schváleny pro použití u lidí ani zvířat.

Tento produkt není léčivým přípravkem, potravinou, doplňkem stravy, zdravotnickým prostředkem ani kosmetickým výrobkem. CJC-1295 without DAC nebyl schválen jako léčivý přípravek Evropskou agenturou pro léčivé přípravky (EMA), americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ani žádným jiným národním regulačním orgánem pro léčiva. Ačkoli byl tento peptid široce charakterizován v oblasti peptidového inženýrství, receptorové farmakologie a endokrinologického výzkumu, neprošel klinickým vývojem nezbytným pro registraci jako léčivý přípravek.

Veškerá tvrzení týkající se této sloučeniny vycházejí z publikované vědecké literatury a nebyla posouzena žádným regulačním orgánem. Tyto materiály nejsou určeny k diagnostice, léčbě, vyléčení ani prevenci jakéhokoli onemocnění.

S materiály smí zacházet pouze odpovídajícím způsobem kvalifikovaní odborníci vyškolení v postupech laboratorního výzkumu. Podání tohoto produktu lidem nebo zvířatům je zakázáno a může porušovat platné zákony a předpisy. Kupující odpovídají za to, že veškeré nabytí, dovoz, skladování, zacházení, použití a likvidace budou v souladu s legislativou platnou v jejich jurisdikci. Vnitrostátní požadavky týkající se výzkumných chemikálií se mezi jednotlivými zeměmi liší.

LABORATORNÍ REAGENCIE, VÝHRADNĚ PRO VÝZKUMNÉ ÚČELY. Nejedná se o léčivý přípravek ani potravinu. Není určeno k lidské spotřebě.

Zdroje a reference

• Lumpkin MD, Mulroney SE, Haramati A. Inhibition of pulsatile growth hormone (GH) secretion and somatic growth in immature rats with a synthetic GH-releasing factor antagonist. Endocrinology. 1989;124(3):1154-1159.
• Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-3058.
• Halmos G, Szabo Z, Dobos N, et al. Growth hormone-releasing hormone receptor (GHRH-R) and its signaling. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):343-352.
• Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19(6):471-477.

Často kladené otázky

Co je CJC-1295 without DAC?

CJC-1295 without DAC je krátkodobě působící syntetický analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), rovněž známý jako Modified GRF (1-29). Stimuluje receptor hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRHR) v přední hypofýze a podporuje endogenní sekreci růstového hormonu při zachování normální fyziologické endokrinní zpětné vazby. Na rozdíl od CJC-1295 with DAC neobsahuje komplex vázající léčivo, a proto vyvolává přechodnou aktivaci receptoru s cirkulujícím poločasem přibližně 30 minut.

Jaký je rozdíl mezi CJC-1295 without DAC a CJC-1295 with DAC?

Hlavním rozdílem je přítomnost komplexu vázajícího léčivo (DAC). Modified GRF (1-29), běžně prodávaný jako CJC-1295 without DAC nebo CJC-1295 no DAC, obsahuje stejnou modifikovanou peptidovou kostru GHRH, avšak postrádá albumin vázající modifikaci DAC. CJC-1295 without DAC proto zůstává krátkodobě působícím peptidem, zatímco CJC-1295 with DAC zůstává v oběhu přibližně jeden týden. Ačkoli obě látky aktivují stejný receptor a sdílejí stejný základní mechanismus účinku, používají se pro odlišné oblasti laboratorního výzkumu vzhledem k výrazně odlišným farmakokinetickým profilům.

Jak CJC-1295 without DAC funguje?

CJC-1295 without DAC působí jako agonista receptoru hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRHR), stimuluje endogenní syntézu a sekreci růstového hormonu prostřednictvím normální hypotalamo-hypofyzární signální dráhy. Jeho čtyři substituce aminokyselin zlepšují metabolickou stabilitu při zachování fyziologické aktivace receptoru, což výzkumníkům umožňuje studovat pulzatilní sekreci růstového hormonu, endokrinní zpětnou vazbu a regulaci osy GH/IGF-1 za podmínek, které se úzce podobají přirozené aktivitě GHRH.

Proč byly do Modified GRF (1-29) zavedeny čtyři substituce aminokyselin?

Modified GRF (1-29) obsahuje čtyři cílené substituce aminokyselin: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ a Leu²⁷. Ty byly zavedeny za účelem zlepšení odolnosti vůči enzymatické degradaci při zachování biologické aktivity vůči receptoru GHRH, čímž se prodlužuje biologická stabilita peptidu, aniž by se změnil jeho základní mechanismus účinku nebo byl vyžadován albumin vázající komplex vázající léčivo používaný u CJC-1295 with DAC.

Byl CJC-1295 without DAC studován u lidí?

Specializované klinické studie na lidech se zaměřovaly především na CJC-1295 with DAC, nikoli na Modified GRF (1-29). Publikované poznatky o CJC-1295 without DAC proto vycházejí především z peptidového inženýrství, receptorové farmakologie, endokrinní fyziologie a laboratorního výzkumu, které popisují jeho mechanismus účinku a biologické vlastnosti.

Je CJC-1295 without DAC dodáván výhradně pro výzkumné účely?

Ano. Dual Chamber Peptides dodává CJC-1295 without DAC v Evropě jako laboratorní výzkumnou reagencii. Produkt je určen výhradně pro vědecký výzkum a není léčivým přípravkem, potravinou, doplňkem stravy ani veterinárním produktem. Není určen k diagnostice, léčbě, vyléčení ani prevenci jakéhokoli onemocnění a nesmí být podáván lidem ani zvířatům.

Poskytuje Dual Chamber Peptides certifikát analýzy (COA)?

Ano. Ke každé šarži CJC-1295 no DAC prodávaného společností Dual Chamber Peptides je přiložen certifikát analýzy specifický pro danou šarži, který lze přímo dohledat k nezávislé testovací laboratoři. COA umožňuje výzkumníkům ověřit identitu, čistotu a analytické vlastnosti přesně dodané šarže před jejím zařazením do experimentální práce. Dual Chamber Peptides rovněž spravuje vyhrazenou knihovnu COA, kde lze dokumentaci k jednotlivým šaržím prohlížet.

Jak je CJC-1295 without DAC testován?

Každá šarže prochází před uvolněním komplexním analytickým testováním. Kontrola kvality zahrnuje analýzu čistoty metodou HPLC, ověření molekulární identity a nezávislé testování akreditovanými laboratořemi třetích stran, jako je Janoshik Analytical. V závislosti na šarži mohou další analýzy zahrnovat obsah peptidu, sterilitu, endotoxiny a testování na těžké kovy, což výzkumníkům poskytuje jistotu ohledně identity, čistoty a konzistence produktu.

Jak by měl být CJC-1295 without DAC rekonstituován a skladován?

CJC-1295 without DAC je dodáván jako lyofilizovaný prášek a obvykle se rekonstituuje pomocí bakteriostatické nebo sterilní vody. Ředidlo by mělo být přidáváno pomalu po vnitřní stěně penu, aby se peptid mohl přirozeně rozpustit bez intenzivního protřepávání. Po rekonstituci by měl být roztok uchováván v chladu při 2–8°C, zatímco nerekonstituované peny by měly být skladovány uzavřené, suché, chráněné před světlem, nejlépe při teplotě -20°C nebo nižší. Aby byla zachována integrita peptidu, je třeba se vyvarovat opakovaných cyklů zmrazení a rozmrazení a dlouhodobému vystavení zvýšeným teplotám.

Kde mohu zakoupit CJC-1295 without DAC pro výzkumné účely?

Výzkumníci v celé Evropské unii mohou zakoupit CJC-1295 without DAC (Modified GRF (1-29)) od společnosti Dual Chamber Peptides. Společnost zasílá CJC-1295 without DAC po celé Evropě v diskrétním balení pomocí sledovaných doručovacích služeb. Objednávky jsou zpravidla expedovány neprodleně, přičemž doba doručení se liší podle cílové destinace, a pro mnoho evropských zemí je k dispozici expresní doprava.

Možnosti dopravy, odhadovanou dobu doručení, akceptované způsoby platby a informace týkající se jednotlivých zemí si můžete prohlédnout na našich webových stránkách, případně se před zadáním objednávky obraťte na náš přátelský tým podpory. Naším cílem je, aby Dual Chamber Peptides byl pohodlným zdrojem výzkumných peptidů v celé EU se spolehlivým a bezpečným doručením.