
5mg pen
❄️Lyofilizovaný prášek (nerekonstituovaný)
Celkem: 1,945.60 CZK
Sleva podle množství
| Množství | Sleva | Cena za kus |
|---|---|---|
| 5 - 10 | 10% | 1,751.04 CZK |
| 11 - 20 | 15% | 1,653.76 CZK |
| 21+ | 20% | 1,556.48 CZK |
Důkladné testování třetí stranou
Každá šarže našich výzkumných chemikálií a peptidů podstupuje nezávislé laboratorní testování třetí stranou na čistotu a identitu.
Celkem: 1,945.60 CZK
Cagrilintide je syntetický, dlouhodobě působící analog amylinu, hormonu slinivky břišní, který je spolu s inzulinem uvolňován z beta buněk slinivky v reakci na příjem potravy. Působí jako neselektivní agonista tří fenotypů amylinových receptorů AMY1R, AMY2R a AMY3R a rovněž kalcitoninového receptoru.
Amylinové receptory nejsou samostatné geny; každý z nich naopak vzniká spojením kalcitoninového receptoru, receptoru spřaženého s G proteinem třídy B, s jedním ze tří proteinů modifikujících aktivitu receptoru (RAMP1, RAMP2 nebo RAMP3). Tato sdílená struktura vysvětluje, proč jediný peptid dokáže působit jak na komplex amylinových receptorů, tak na širší rodinu kalcitoninových receptorů.
Výzkumníci mohou zakoupit Cagrilintide 5mg v Evropě u Dual Chamber Peptides. Jedná se o vysoce čistý výzkumný peptid nezávisle testovaný akreditovanými laboratořemi z hlediska identity, čistoty a analytické konzistence. Ke každé šarži je navíc přiložen certifikát analýzy (COA), který lze přímo dohledat k nezávislé testovací laboratoři, což zajišťuje konzistenci pro výzkum amylinových receptorů a metabolismu.
Molekula je postavena na kostře lidského amylinu se šesti cílenými substitucemi aminokyselin spolu s lipidovou konjugací, která prodlužuje jeho cirkulující poločas. Každá modifikace přispívá ke stabilitě peptidu, receptorové aktivitě nebo farmakokinetickému profilu:
To, co odlišuje cagrilintide od sloučenin, se kterými bývá nejčastěji srovnáván, je skutečnost, že se nejedná o inkretinový peptid. Semaglutide, tirzepatide a retatrutide uplatňují své biologické účinky prostřednictvím receptorových systémů GLP-1, GIP a glukagonu. Cagrilintide naproti tomu působí prostřednictvím dráhy amylinových receptorů a ovlivňuje signalizaci sytosti v oblastech mozku, jako je area postrema a hypotalamus. Vzhledem k tomu, že tyto dráhy jsou spíše komplementární než překrývající se, jsou jejich biologické účinky považovány spíše za aditivní než konkurenční, což poskytuje vědecké zdůvodnění pro zkoumání cagrilintide v kombinaci se semaglutide jako CagriSema.
Vlastnost | Hodnota |
Název a synonyma | Cagrilintide, AM833, NN9838, NNC0174-0833, Cagri |
PubChem CID | 171397054 |
Číslo CAS | 1415456-99-3 |
Molekulární vzorec | C194H312N54O59S2 |
Molekulová hmotnost | 4409.1 g/mol |
Délka peptidu | 37 aminokyselin |
Třída sloučeniny | Dlouhodobě působící acylovaný analog amylinu |
Primární cíle | AMY1R, AMY2R, AMY3R, kalcitoninový receptor (CTR) |
Receptorová účinnost (lidská) | cAMP EC50 0.348 nM na AMY3R a 0.287 nM na CTR; vazebná IC50 0.170 nM na AMY3R a 0.223 nM na CTR (Kruse et al., 2021) |
Poločas | Přibližně 180 hodin; udávané rozmezí 159 až 195 hodin |
Strukturální vlastnosti | Disulfidový můstek Cys2-Cys7; amidovaný C-konec; C20 mastná dvojsytná kyselina na Lys1 prostřednictvím gama-glutamátového spojovacího článku |
Fyzikální forma | Bílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek |
Rozpustnost | Bakteriostatická nebo sterilní voda |
Vývojář | Novo Nordisk |
Čistota | Viz COA |
Velikosti balení | Cagrilintide 5mg pens |
Cagrilintide byl zkoumán jak samostatně, tak jako amylinová složka CagriSema, fixní kombinace se semaglutide 2.4mg. Toto rozlišení je důležité, protože údaje nejčastěji uváděné v souvislosti s cagrilintide ve skutečnosti patří této kombinaci.
REDEFINE 1 je jedinou studií fáze 3, která kdy hodnotila cagrilintide jako monoterapii oproti aktivnímu komparátoru, a právě toto číslo by mělo být pro tuto sloučeninu citováno: 11.8% ve 68. týdnu. Ve stejné studii, za identických podmínek, dosáhl samotný semaglutide 16.1%. Samotný cagrilintide byl slabší ze dvou složek. Rozdíl se dále prohlubuje na horním konci škály: 40.4% skupiny CagriSema ztratilo 25% nebo více tělesné hmotnosti, oproti 16.2% u samotného semaglutide a 6.0% u samotného cagrilintide.
Data o eskalaci dávky ukazují stejným směrem. Ve 68. týdnu bylo na nejvyšší dávce 82.5% skupiny s cagrilintide, oproti 70.2% u semaglutide a 57.3% u CagriSema. Účastníci snášeli cagrilintide dostatečně dobře na to, aby na nejvyšší dávce zůstávali častěji než u obou komparátorů, a přesto zhubli méně, což ukazuje, že strop monoterapie cagrilintide je dán účinností, nikoli snášenlivostí. Hodnota této sloučeniny v publikované výzkumné literatuře je kombinační: přidává zhruba šest až sedm procentních bodů navíc k semaglutide, a to prostřednictvím receptorového systému, na který semaglutide nepůsobí.
Gastrointestinální účinky, především nevolnost, jsou nejčastěji hlášeným nálezem a z velké části souvisejí s eskalací dávky. Ve studii fáze 2 hlásilo gastrointestinální nežádoucí účinky 41% až 63% účastníků užívajících cagrilintide oproti 32% u placeba, přičemž nevolnost se vyskytla u 20% až 47% oproti 18%. Údaje o dlouhodobé bezpečnosti jsou stále předmětem výzkumu.
Cagrilintide je výzkumnou (investigační) látkou a k roku 2026 není schválen FDA, EMA ani žádným jiným významným regulačním úřadem. CagriSema, fixní kombinace cagrilintide 2.4mg a semaglutide 2.4mg, byla v prosinci 2025 předložena FDA a je stále v procesu posuzování; není schválena v USA ani v EU. |
Cagrilintide se používá jako molekulární nástroj pro zkoumání amylinové signalizace a drah sytosti, které fungují nezávisle na inkretinovém systému. Protože působí na kalcitoninový receptor spolu s všemi třemi fenotypy amylinových receptorů, umožňuje výzkumníkům zkoumat, jak složení RAMP proteinů ovlivňuje farmakologii receptorů v rámci jedné receptorové rodiny.
Cagrilintide je téměř stejně účinný na AMY3R jako na kalcitoninovém receptoru a tato neselektivita je záměrnou vlastností molekuly, nikoli jejím nedostatkem. Samotná selektivní agonizace kalcitoninového receptoru v experimentálních modelech nekontroluje tělesnou hmotnost, zatímco selektivní i neselektivní agonisté amylinových receptorů ano. Cagrilintide se nachází na jednom konci této osy a poskytuje výzkumníkům referenční sloučeninu pro srovnávací práci se selektivními analogy, jako je eloralintide, a s nativním amylinem, lososím kalcitoninem a pramlintidem.
Fletcher et al. charakterizovali cagrilintide na základě 25 farmakologických koncových ukazatelů a zaznamenali přechodnou vazbu na receptor v řádu minut, blíže lidskému kalcitoninu než lososímu kalcitoninu nebo analogu s dlouhou dobou setrvání AM1784. Doba setrvání je v této receptorové rodině aktivně zkoumanou proměnnou a cagrilintide slouží jako standardní nástrojová sloučenina pro zkoumání toho, jak se vazebná kinetika promítá do navazující signalizace.
Lidský amylin patří mezi peptidové hormony s nejvyšším sklonem k agregaci a ukládání amyloidu v Langerhansových ostrůvcích je typickým znakem patologie diabetu 2. typu. Cagrilintide nese prolinové substituce odvozené od potkaního amylinu, které narušují tvorbu beta-skládaného listu, což jej činí užitečným ve srovnávacích studiích kinetiky fibrilace, nukleace a sekvenčních determinant náchylnosti k tvorbě amyloidu.
Systémy amylinových a GLP-1 receptorů jsou anatomicky i mechanisticky oddělené. Buněčné a zvířecí modely využívají cagrilintide společně s agonisty GLP-1 receptoru ke zkoumání toho, jak spolu interagují dvě nepřekrývající se dráhy sytosti, zda je jejich interakce aditivní nebo synergická, a kde se signály sbíhají v okruzích zadního mozku a hypotalamu.
Amylin zpomaluje vyprazdňování žaludku a potlačuje postprandiální uvolňování glukagonu. Cagrilintide se používá ke zkoumání těchto účinků v týdenním, nikoli v jídlem podmíněném časovém měřítku, což umožňuje oddělit tonickou aktivaci amylinových receptorů od pulzů vázaných na jídlo, které vyvolávají krátkodobě působící analogy.
Cagrilintide je neselektivní agonista rodiny kalcitoninových receptorů: samotného kalcitoninového receptoru a tří fenotypů amylinových receptorů, které vznikají jeho dimerizací s RAMP1, RAMP2 nebo RAMP3.
Kalcitoninový receptor je exprimován na povrchu buněk jak samostatně, tak v komplexu s proteiny RAMP. Samostatně silně reaguje na kalcitoninové peptidy a slabě na amylin. Ve spojení s RAMP proteinem se jeho farmakologie mění: vysoká afinita k amylinu, slabá odpověď na lidský kalcitonin. Cagrilintide je účinný na obou fenotypech, což je právě to, čeho měl dosáhnout z kalcitoninu odvozený C-koncový prolin. C20 mastná dvojsytná kyselina na Lys1 reverzibilně váže albumin a udržuje peptid v oběhu.
Podobně jako u jiných GPCR třídy B1 se tato receptorová rodina kanonicky spřahuje s Gs, aktivuje adenylátcyklázu a zvyšuje intracelulární hladinu cyklického AMP, přičemž dalšími sledovanými koncovými ukazateli jsou mobilizace intracelulárního vápníku a fosforylace ERK. Složení RAMP proteinů profil spíše moduluje, než že by jej zcela měnilo, takže stejný agonista vytváří odlišné odpovědní signatury v závislosti na tom, který RAMP je přítomen. Právě tato vlastnost činí z této receptorové rodiny trvalý předmět výzkumu signalizační zaujatosti (signalling bias).
V preklinických modelech cagrilintide snižuje příjem potravy v závislosti na dávce a při týdenním podávání vyvolává trvalé snížení tělesné hmotnosti. Místem signalizace je area postrema a hypotalamus, nikoli periferie, a tato dráha je nezávislá na aktivaci GLP-1 receptoru, což je důvod, proč při kombinaci obou látek dochází k aditivnímu účinku.
Cagrilintide je jedinou sloučeninou v této skupině, která není inkretinovým analogem. Ostatní tři se odlišují počtem inkretinových receptorů, na které působí; cagrilintide stojí mimo tuto řadu a působí na samostatný hormonální systém.
Vlastnost | ||||
Typ | Syntetický peptidový analog amylinu | Syntetický peptidový analog GLP-1 | Syntetický duálně agonistický peptid | Syntetický trojitě agonistický peptid |
Hormonální systém | Amylin a kalcitonin | Inkretin | Inkretin | Inkretin |
Primární cíle | AMY1R, AMY2R, AMY3R, CTR | GLP-1R | GIPR, GLP-1R | GLP-1R, GIPR, GCGR |
Třída | Neselektivní agonista amylinových a kalcitoninového receptoru | Jednoduchý agonista | Duální agonista | Trojitý agonista |
Charakteristická dráha | Signalizace sytosti prostřednictvím amylinu, nezávislá na inkretinových receptorech | Základní inkretinová dráha | GIP receptor přidaný k GLP-1 | Glukagonový receptor: energetický výdej, jaterní oxidace tuků |
Nejvyšší hlášený úbytek hmotnosti ve studii jako monoterapie | 11.8% ve 68. týdnu (REDEFINE 1) | 16.1% ve 68. týdnu (REDEFINE 1); přibližně 15% (STEP 1) | Přibližně 21% | Až 24.2% (Ph2), až 30.3% (Ph3, těžká obezita) |
Poločas | Přibližně 7 dní | Přibližně 7 dní | Přibližně 5 dní | Přibližně 6 dní |
Vývojář | Novo Nordisk | Novo Nordisk | Eli Lilly | Eli Lilly |
Klinická fáze | Výzkumná (investigační) látka; vyvinutá jako amylinová polovina CagriSema | Schváleno jako léčivo | Schváleno jako léčivo | Výzkumná (investigační) látka, fáze 3 |
Zde nabízeno jako | Sloučenina pro výzkumné použití | Sloučenina pro výzkumné použití | Sloučenina pro výzkumné použití | Sloučenina pro výzkumné použití |
Údaje pro cagrilintide a semaglutide pocházejí ze stejné studie, REDEFINE 1, a jsou proto přímo srovnatelné. Údaje pro tirzepatide a retatrutide pocházejí ze samostatných klinických studií a nejedná se o přímé srovnání. Stav schválení se vztahuje k licencovaným léčivům. Všechny sloučeniny dodává Dual Chamber Peptides výhradně jako výzkumná činidla.
Tabulku je třeba číst podle dráhy působení, nikoli podle procent. Semaglutide, tirzepatide a retatrutide představují stejnou myšlenku ve stále větším měřítku: jeden inkretinový receptor, pak dva, pak tři. Cagrilintide je jiná myšlenka. Samostatně vede k menšímu úbytku hmotnosti než kterákoli z nich, a to není srovnání, které výzkumná literatura činí. Srovnání, které nabízí, se týká toho, co se stane, když je k inkretinu přidán amylinový analog, což v případě REDEFINE 1 znamenalo zisk zhruba šesti až sedmi procentních bodů oproti samotnému semaglutide.
Každá šarže je testována metodou HPLC a nezávisle ověřena analytickým testováním Janoshik, přičemž ke každé šarži je přiložen specifický certifikát analýzy (COA). Na tomto trhu jsou rozšířené padělané a obecné hromadné certifikáty COA. Jediným spolehlivým ověřením je nezávislé ověření třetí strany na úrovni konkrétní šarže u jmenovité laboratoře.
Amylinové analogy mají specifický způsob selhání, který samotný údaj o čistotě neodhalí. Mateřský hormon agreguje do amyloidních fibril, a ačkoli prolinové substituce v cagrilintide tuto tendenci potlačují, materiál, který byl při přepravě protřepáván, vystaven teplu nebo opakovaně zmrazen a rozmrazen, může obsahovat agregáty, které chromatogram provedený na čerstvém materiálu nikdy nezaznamenal. Manipulace zde hraje roli způsobem, jakým tomu u většiny malých peptidů není.
Všechny produkty dodávané společností Dual Chamber Peptides jsou určeny výhradně pro výzkumné a vývojové účely. Tyto materiály jsou poskytovány pro laboratorní výzkum a nejsou určeny k použití u lidí ani zvířat.
Tento produkt není léčivem, potravinou, doplňkem stravy, zdravotnickým prostředkem ani kosmetickým přípravkem. Cagrilintide není schválen jako léčivý přípravek Evropskou agenturou pro léčivé přípravky, americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ani žádným jiným národním regulačním orgánem. CagriSema, fixní kombinace cagrilintide a semaglutide, je po podání žádosti v prosinci 2025 v procesu posuzování u FDA a není schválena v USA ani v EU. Semaglutide je samostatně schválen jako léčivo pod licencovanými značkami; toto schválení se vztahuje k daným licencovaným produktům, nikoli k výzkumnému materiálu. Veškerá tvrzení týkající se této sloučeniny vycházejí z publikovaného vědeckého výzkumu a nebyla vyhodnocena žádným regulačním orgánem. Tyto materiály nejsou určeny k diagnostice, léčbě, vyléčení ani prevenci jakéhokoli onemocnění.
S materiály smí manipulovat pouze kvalifikovaní odborníci vyškolení v laboratorních výzkumných postupech. Vnesení tohoto produktu do lidského nebo zvířecího organismu je zakázáno a může porušovat platné zákony a předpisy. Kupující odpovídají za to, že veškeré používání, skladování, manipulace a likvidace budou v souladu s platnými národními a místními předpisy. Pravidla pro nákup a dovoz výzkumných chemických látek se v jednotlivých zemích liší.
LABORATORNÍ ČINIDLO, POUZE PRO VÝZKUMNÉ ÚČELY. Není léčivem ani potravinou. Není určeno k lidské spotřebě.
Cagrilintide (AM833) je dlouhodobě působící syntetický analog amylinu vyvinutý společností Novo Nordisk. Na rozdíl od inkretinových peptidů, jako jsou semaglutide, tirzepatide a retatrutide, působí cagrilintide primárně prostřednictvím systému amylinových receptorů společně s kalcitoninovým receptorem. Společnost Dual Chamber Peptides jej dodává výhradně pro laboratorní výzkum a vývoj a není schváleným léčivým přípravkem.
AM833 je interní vývojové označení společnosti Novo Nordisk, které se používá ve velké části publikované vědecké literatury, včetně farmakologických studií autorů Fletcher et al. Další vývojová označení, včetně NN9838 a NNC0174-0833, odkazují na stejnou výzkumnou (investigační) sloučeninu, zatímco "Cagri" se v rámci výzkumné komunity stalo běžnou zkratkou.
Cagrilintide je samostatný peptid, zatímco CagriSema je fixní kombinace obsahující cagrilintide a semaglutide. Protože CagriSema kombinuje dvě samostatné účinné molekuly, nemá vlastní číslo CAS, molekulární vzorec ani molekulovou hmotnost. Mnohé klinické výsledky uváděné online pro "cagrilintide" ve skutečnosti pocházejí ze studií zkoumajících kombinaci CagriSema, nikoli samotný cagrilintide.
Výzkumníci v Evropě mohou zakoupit Cagrilintide 5mg pens online od Dual Chamber Peptides jako vysoce čistý výzkumný peptid nezávisle testovaný akreditovanými laboratořemi. Ke každé šarži je přiložen specifický certifikát analýzy (COA), který výzkumníkům umožňuje ověřit identitu peptidu, jeho čistotu a analytickou konzistenci ještě před zahrnutím materiálu do laboratorního výzkumu.
Hlavní rozdíl spočívá v hormonálních systémech, na které obě látky působí. Semaglutide je selektivní agonista GLP-1 receptoru, zatímco cagrilintide působí primárně prostřednictvím systému amylinových receptorů společně s kalcitoninovým receptorem. Protože jsou tyto signální dráhy spíše komplementární než překrývající se, výzkumníci obě sloučeniny často srovnávají při zkoumání různých aspektů endokrinní regulace a metabolické fyziologie. Tato komplementární biologie je zároveň vědeckým základem pro výzkumnou fixní kombinaci známou jako CagriSema.
Oba peptidy jsou dlouhodobě působící analogy přirozeně se vyskytujícího hormonu amylinu a sdílejí prolinové substituce, které snižují tvorbu amyloidních fibril. Cagrilintide však byl navržen tak, aby díky reverzibilní vazbě na albumin dosahoval podstatně delšího cirkulujícího poločasu, což umožňuje jeho týdenní podávání v klinickém výzkumu. Vykazuje také aktivitu na kalcitoninovém receptoru, zatímco pramlintide je primárně agonistou amylinových receptorů. Pramlintide je schváleným léčivým přípravkem, zatímco cagrilintide zůstává výzkumnou (investigační) sloučeninou.
Velká část tohoto zmatku vzniká proto, že mnohé online zdroje uvádějí výsledky pro CagriSema, nikoli pro samotný cagrilintide. Ve studii fáze 3 REDEFINE 1 bylo často citované průměrné snížení tělesné hmotnosti o 22.7% pozorováno ve skupině s kombinací cagrilintide a semaglutide. Skupina se samotným cagrilintide ve stejné studii vykázala 11.8%. Při interpretaci publikovaného klinického výzkumu je zásadní rozlišovat mezi samotným peptidem a kombinovaným produktem. Tyto údaje jsou uváděny výhradně za účelem shrnutí vědecké literatury a neměly by být vykládány jako doklad schváleného terapeutického použití.
K roku 2026 CagriSema nebyla schválena jako léčivý přípravek. Společnost Novo Nordisk podala v prosinci 2025 u amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) žádost o registraci nového léčiva na základě klinického programu REDEFINE, zatímco veřejně nebylo oznámeno žádné podání u Evropské agentury pro léčivé přípravky. Jakékoli budoucí schválení by se vztahovalo pouze na licencovaný produkt CagriSema, nikoli na výzkumný cagrilintide.
Cagrilintide zůstává výzkumnou (investigační) sloučeninou a nebyl schválen pro humánní terapeutické použití v žádné významné jurisdikci. Dual Chamber Peptides dodává cagrilintide výhradně jako laboratorní výzkumný peptid, nikoli jako léčivo. Protože je dodáván pouze pro výzkumné účely, požadavky na předpis se na něj nevztahují stejným způsobem jako u schválených léčivých přípravků. Výzkumníci jsou odpovědní za to, aby nákup, dovoz, držení a používání výzkumných sloučenin bylo v souladu se zákony platnými v jejich zemi.
V podstatě ano. Protože cagrilintide není schváleným léčivým přípravkem, spadá do kategorie Světové antidopingové agentury (WADA) pro neschválené látky (S0), které jsou zakázány jak v soutěži, tak mimo ni. Neměl by být používán sportovci, na které se vztahují antidopingová pravidla.
Cagrilintide 5mg je dodáván jako lyofilizovaný peptid v duální komoře pera, kde jedna komora obsahuje 5mg prášku a druhá bakteriostatickou vodu. Pro rekonstituci je třeba komory smíchat přímo uvnitř pera. Roztok by se měl nechat rozpustit přirozeně, bez prudkého protřepávání nebo vortexování, jelikož nadměrný mechanický stres může u peptidů z rodiny amylinu podpořit agregaci. Lyofilizované pens by měly být skladovány při teplotě -20°C nebo níže, chráněné před světlem a vlhkostí. Po rekonstituci by měly být roztoky obecně uchovávány v chladu při teplotě 2–8°C a chráněny před opakovanými cykly zmrazení a rozmrazení.
Ano. Každá šarže cagrilintide dodávaná společností Dual Chamber Peptides prochází nezávislým analytickým testováním třetí strany a je k ní přiložen specifický certifikát analýzy (COA). Výzkumníci mohou certifikát COA zkontrolovat a ověřit tak identitu peptidu, jeho čistotu a analytickou kvalitu pro konkrétní dodanou šarži, což zajišťuje transparentnost a sledovatelnost očekávanou pro laboratorní výzkum.
Ano. Dual Chamber Peptides zasílá cagrilintide 5mg pens po celé Evropě v diskrétním balení a pomocí sledovaných doručovacích služeb. Informace o cílových zemích doručení, odhadovaných dobách dodání a dostupných možnostech doručení naleznete na stránce Informace o dopravě.
Používá se výhradně pro in vitro experimenty a nesmí být: